Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - магния сульфата (магния сульфата гептагидрата) в пересчете на 100 % сухое вещество 250 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Магния сульфат-Дарница оказывает седативное, диуретическое, вазодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, ослабляет функцию дыхательного центра. Ионы магния являются в определенной мере "физиологическими" блокаторами медленных кальциевых каналов и способны вытеснять кальций из мест его связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Са2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Противосудорожное действие - Mg2+ уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу. Оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Антиаритмическое действие - Mg2+ снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток Na+, медленный входящий ток Са2+ и односторонний ток К+. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие - Mg2+ угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения Са2+ в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов. Является антидотом при отравлениях соединениями тяжелых металлов.
Показания к применению
- сердечно-сосудистая патология, требующая неотложной помощи (гипертонический криз, инфаркт миокарда)
- полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"); стенокардия напряжения, сердечные аритмии (особенно суправентрикулярные и обусловленные терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами в составе комплексной терапии
- эклампсия; преждевременные роды в составе комплексной терапии
- бронхиальная астма в составе комплексной терапии
- гипомагниемия (в результате длительного приема контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, в т.ч. острая гипомагниемия - при тетании)
- судорожный синдром различной этиологии (в т.ч. судороги при гестозах)
- отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария
- хронический алкоголизм
Способ применения и дозы.
Вводят внутримышечно, внутривенно медленно (первые 3 мл в течение 3 минут), при внутривенном введении в положении лежа. Максимальная доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из концентрации магнезии в плазме крови: последняя не должна превышать 4 ммоль/л. Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от клинической ситуации и определяется врачом.
Взрослым: при артериальной гипертензии I—II стадии вводят ежедневно внутримышечно по 5-10- 20 мл 25 % раствора препарата (в зависимости от степени выраженности артериальной гипертензии). На курс лечения - 15-20 инъекций. При этом наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.
При гипертоническом кризе внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) вводят 10-20 мл 25 % раствора.
Для обезболивания родов внутримышечно вводят по 5-10-20 мл 25 % раствора (до купирования болевого синдрома), в случае необходимости комбинируют Магния сульфат-Дарница с анальгетиками.
При позднем токсикозе беременных 1-2 раза в сутки вводят внутримышечно 10-20 мл 25 % раствора препарата (можно сочетать с одновременным назначением нейролептиков).
При гипомагниемии легкой степени по 4 мл 25 % раствора магнезии сульфата вводят внутримышечно каждые 6 часов. При гипомагниемии тяжелой степени доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 4 часа или 20 мл 25 % раствора магнезии сульфата/литр инфузионного раствора (0,5 % раствор глюкозы или 0,9 % раствор натрия хлорида) вводится внутривенно капельно более 3 часов.
При обострениях бронхиальной астмы в комплексе лечения магния сульфат вводят из расчета 25 мг/кг массы тела внутривенно струйно в течение 20 минут или внутривенно капельно в 100 мл инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида). В случае необходимости введение повторяют.
При судорожных состояниях внутримышечно вводят 5-10-20 мл 25 % раствора (в зависимости от выраженности судорожного синдрома).
При свинцовой колике и задержке мочеиспускания внутримышечно вводят 5-10 мл 25 % раствора.
Как антидот магния сульфат применяют при отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом: внутривенно по 5 мл 25 % раствора, внутривенно струйно.
При лечении хронического алкоголизма магния сульфат вводят внутримышечно по 5-20 мл 25 % раствора 1-2 раза в день.
Для ликвидации дефицита магния в организме новорожденного внутримышечно вводят 25% раствор магния сульфата в дозе 0,4 мл/кг массы тела в первые сутки каждые 8-12 ч и далее 1 раз в сутки.
Детям с тяжелой гипоксией в родах начинают вводить с 0,2 мл/кг,
повышая постепенно (на 0,2 мл/кг в день) к 3-4 дню дозу до 0,8 мл/кг.
При внутривенном капельном вливании жидкостей детям необходимо добавлять 25 % раствор магния сульфата в суточной дозе 0,5-0,75 ммоль/кг (в 1 мл раствора содержится 1 ммоль магния), равномерно разводя его во всем объеме вливаемого раствора (100-200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида).
Побочные действия
Появляющиеся побочные эффекты носят ранжированный характер в зависимости от степени повышения концентрации Mg2+ в сыворотке крови.
Уровень магнезии больше 1,2 ммоль/л (30 мг/л):
- сонливость
- диарея
- блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к ослаблению сухожильных рефлексов
Уровень магнезии больше 2 ммоль/л (50 мг/л):
- гиперемия кожи лица
- удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ
- угнетение дыхательного центра
- снижение глубоких сухожильных рефлексов
При быстром введении могут возникнуть артериальная гипотензия и асистолия.
Прочие: гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу препарата
- артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада
- угнетение дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания с дыхательной недостаточностью
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
- миастения
- предродовой период (за 2 часа до родов), период лактации, менструация
Лекарственные взаимодействия
Магния сульфат усиливает эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, снотворных средств и т.п.).
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и частоту возникновения атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей Са2+).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические аналгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Соединения Са2+ уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами содержащими ионы кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, натрием гидрокортизона, сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Особые указания
При необходимости одновременного внутривенного введения солей магния и кальция их вводят в разные вены. Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического статуса (в составе комплексной терапии). При применении препарата следует соблюдать особую осторожность, чтобы не создать токсических концентраций. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-30 мл/мин) не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Рекомендуется контроль концентрации Mg2+ в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления (не ниже 105/65 мм рт. ст. у взрослых и 85/60 мм рт. ст. у детей).
Применение в педиатрии
Беременность
Сульфат магния проникает через плаценту, поэтому длительная
терапия (более 3 недель ежедневного применения) во время беременности этим препаратом, способствует «вымыванию» кальция у плода и развитию врожденного рахита.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
В период лечения не допускается вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций ввиду возможного угнетающего влияния препарата на нервно-мышечную передачу при парентеральном введении.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом проявляются при концентрации магнезии в плазме более 4 ммоль/л.
Уровень магнезии больше 4 ммоль/л: снижение глубоких сухожильных рефлексов.
Уровень магнезии больше 10 ммоль/л: угнетение дыхательного центра, остановка дыхания, блокада сердца.
Уровень магнезии больше 12 ммоль/л: полная блокада сердца, смерть.
Лечение: внутривенно, медленно вводят раствор кальция хлорида или кальция глюконата -5-10 мл 10 %, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена. При необходимости – искусственное дыхание. Дальнейшая терапия симптоматическая.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 25% по 5 мл в ампулах, №5 в контурной ячейковой упаковке или №10 в пачке или картонной коробке; по 10 мл в ампулах, №5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 ампул в пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Главная 
